Hallo Zusammen,
Ich schreibe hier mal ein paar tiefergehende Informationen zu den beiden SERMs Tamoxifen und Clomifen und deren kombiniertem Einsatz beim Absetzen.
Allgemeine Informationen:
Zuerst sollten wir kurz diese beiden Begriffe erklären:
Agonist: eine Substanz, die einen bestimmten Transmitter in seiner Wirkung imitiert bzw. ersetzt
Antagonist: eine Substanz, die einen Agonisten in seiner Wirkung hemmt, ohne selbst einen Effekt auszulösen
Isomerie: Ist das Auftreten von zwei oder mehreren chemischen Verbindungen mit gleicher Summenformel und Molekülmasse, die sich jedoch in der Verknüpfung oder der räumlichen Anordnung der Atome unterscheiden. Die entsprechenden Verbindungen werden Isomere genannt….
Details:
Clomid ist sowohl ein Agonist als auch ein Antagonist. Der Grund dafür ist dass es aus 2 Isomeren besteht und zwar: Enclomiphene (Trans-Clomiphene) und Zuclomiphene (CIS-Clomiphene). Enclomiphene ist ein Östradiol Rezeptor Antagonist. Zuclomiphene ist ein Östradiol Rezeptor Agonist. Wahrscheinlich kommen die hauptsächlichen antagonistischen Effekte des Clomid durch die Zusammensetzung/ Verteilung von 70% Trans ( Enclomiphene) und nur 30% CIS (Zuclomiphene).
Tamoxifen ist hier eher ein striktes Anti-Östrogen. Es verringert eher den Effekt von Östrogen im Körper und erhöht und ergänzt so die Wirkung des Clomid.
Einfach ausgedrückt bedeutet das folgendes. Clomid ist ein synthetisches Derivat von Östrogen und ist ein Mix aus Agonist (30%) und Antagonist (70%). Tamoxifen ist ein purer Östrogen Rezeptor Antagonist. Clomid verhält sich im Körper eher wie Östrogen als Anti-Östrogen. Clomid sensibilisiert die Hypophysenzellen gegenüber GnRH und das sehr schnell. Tamoxifen bindet zwar ähnlich Effektiv an die Rezeptoren der Hypophyse aber da es nur eine geringe Östrogene Wirkung besitzt ist es anfangs nicht so stark was die durch GnRH stimulierte Ausschüttung von LH betrifft.
Clomid hat aber gezeigt das es nach kurzer Zeit aber die Empfindlichkeit der Hypophyse gegenüber GnRH herunterfährt. Bei Tamox ist es genau anders herum und ab ca. 4-6 Wochen wird die Empfindlichkeit der Hypophyse hochgefahren, also genau was wir wollen.
Hier ne Studie dazu:
Hormonal effects of an antiestrogen, tamoxifen, in normal and oligospermic men
Quelle: <!-- m --><a class="postlink" href="http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/640052">http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/640052</a><!-- m -->
Zitat:
"However, whereas Clomid produced a decrease in the LH response to LH-releasing hormone (LHRH), no such effect was seen after the administration of tamoxifen. In fact, prolonged treatment (6 weeks) with tamoxifen significantly increased the LH response to LHRL"
Fazit:
Eine Kombination beider SERMs ist daher durchaus sinnvoll:
- Beide SERMs sind sehr effektiv bei der Wiederherstellung der Hpta
- Beide SERMs arbeiten über einen unterschiedlichen Weg (Tamoxifen eher als Anti-Östrogen und Clomid eher als Östrogen)
- Clomid wirkt schneller und bewirkt eine kurzzeitige Erhöhung der Empfindlichkeit gegenüber GnRH und damit eine schnelle Ausschüttung von LH welche aber mit der Dauer der Einnahme abnimmt
- Tamoxifen ist anfangs nicht so effektiv wie Clomid aber steiger die Empfindlichkeit gegenüber GnRH und damit eine schnelle Ausschüttung von LH mit der Dauer der Einnahme
Dosierungs- Beispiel:
Woche 1-4 Clomid: 100, 50,50,50
Woche 1-6 Tamox: 20,20,20,20,20,20
~abuleh